약리학 [아편계 진통제(Opioid analgesics) 정리]

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목차

19. 아편계 진통제

Introduction

- Terminology
Opioid : Terminology
Opioid Peptides : Endogenous
Opioid Receptors
Morphine의 약리학적 작용
< CNS Effects >
< Peripheral Effects >
Clinical Uses
Adverse Effect (Tolerance and Dependence)
Opioid Antagonists (Summary)
★ Morphine 급성중독
★ Morphine 만성중독
★ Morphine 사용 금기

Opioid Agonists
Agonist-Antagonist
Partial Agonist
Opioid Antagonist

본문내용

drawal syndrome)이 나타남.
⇒ 교감신경계 영향으로, 눈물, 콧물, 땀을 흘리고 피부의 털이 서며(닭살) 동공 산대와 혈압 및 박 상승.
⇒ 부교감신경계 영향으로 구토, 복통 및 설사 유발.
- 금단증상이 나타나더라도 약물을 투여하지 않으면 증상은 점점 사라지나 생리적으로는 정상으로 되돌아가지 않으며 심한 경우 순환기계통의 허탈로 사망.
⇒ 만성 중독자를 치료할 때는 주로 작용시간이 긴 Methadone으로 대치
- Opioid 금단 증상 발현 기전이 Locus coeruleus의 아드레날린성 신경의 활성과다에 의한 것 ⇒ 금단 증상 완화를 위해 아드레날린성 수용체 효현제인 Clonidine을 사용.
★ Morphine 사용 금기
1. 머리 손상(Head injury)으로 뇌압이 상승된 환자
2. 진단되지 않은 급성 복통
3. 흥분 상태 또는 경련
4. 천식, 폐성심(Cor pulmonale), 폐기종(Emphysema)
5. 척추 후측만곡(Kyphoscolisis)
6. 점액수종(Myxedema)
7. 간기능이 심하게 전하된 환자
8. 알레르기 환자 또는 임산부
Opioid Agonists
Phenanthrenes
Morphine, Hydoromorphone, Oxymorphone
Apomorphine
진통작용은 없고 도파민성 효현제로 연수의 구토중추를 자극하여 구토유발제로 이용.
Heroin(=Diacetylmorphine, Diamorphine)
- Morphine보다 강하고 지용성이 .
⇒ 경구투여시 흡수 용이.
Codeine, Hydrocodone, Oxycodone
- CYP2D6에 의해 생체내에서 대사되어 생성되는 Morphine에 의해 작용.
- Antitussive로 작용 : Morphine과 상관없는 Codeine의 고유 작용.
Morphinans
Levorphanol
- L-이성체만 진통효과를 나타냄.
- 진통효과는 Morphine보다 강함.
- D-이성체(Dxtrophan)는 진통효과는 없고 진해작용만 나타냄.
Dextromethorphan
비아편계 진해제(Non-opioid antitussive)로 널리 이용.
Phenylpiperidines
Meperidine(=Phethidine)
- 진통효과는 상당히 약하고 지속 시간이 Morphine보다 짧다.
- 진정작용과 도취감은 Morphine보다 더 잘 나타나며, 다른 점은 중독시 흥분하는 경우가 있다.
- Atropine 유사효과 ⇒ 축동현상은 심하지 않고, 빈맥이 있는 환자에서는 사용하면 안됨.
- 각막반사(Corneal reflex) 둔화 or 소실, 미로(Labyrinth)의 감수성 항진 ⇒ 현기증, 구역질, 구토 잘 일어남.
- 자궁에 대해 별 작용이 없으므로 분만시 사용 가능.
- 변비와 요 저류 현상은 잘 나타나지 X.
Alphaprodine
- Meperidine에 비해 진통 작용이 빨리 나타나고 지속시간은 짧다.
- 주로 산부인과에서 분만시 or 전신 마취전 투약(Premedication)에 이용.
Diphenoxylate
- 진통작용은 거의 없고 장관 운동 저하 ⇒ 변비 유발.
- 설사치료나 만성 아편계 약물 중독자 치료에 대체약물로 이용.
Loperamide
- 설사치료에 이용.
Fentanyl, Sufentanyl, Alfentanil
- Droperidol과 같은 신경 이완제(Neuroleptic)를 병용하면 외과적 수술도 가능하므로 주로 마취제로만 이용.
- 최근 개발된 패치제 : 신경병증성통증(Neuropathic pain)에 사용.
- 근육강직을 유발하므로 중증 근무력증(Myasthenia gravis)에는 사용 불가.
Remifentanyl
- 조직에서 Cholinesterase에 의해 신속히 파괴되어 반감기가 극히 짧다.
Phenylheptylamines
Methadone
- L-이성체가 D-이성체보다 진통효과가 강하다.
- D-이성체는 진해작용이 있지만 호흡억제, 의존성은 잘 생기지 X.
- 주로 Morphine, Heroin에 의존성이 생긴 환자의 금단 증상 치료에 사용. (Acetylmethadol도 사용.)
Propoxyphene
- D-이성체(Dextro-)는 진통효과를 나타내고, L-이성체(Levo-)는 약간의 진해효과를 나타냄.
- 아편계 약물에 의존성이 생긴 환자에 금단 증상 치료 목적으로 사용.
Agonist-Antagonist
Benzomorphans
Pentazocine (/)
- 수용체에 Agonist, 수용체에 Antagonist로 작용.
- 위장관에 대한 작용은 Morphine과 유사.
- 순환기 계통 : 대량 투여시 혈압과 맥박이 상승.
⇒ 혈장 Catecholamine의 증가에 의함.
- 진통제로 사용되며, 경구투여시 남용 현상이 잘 나타나지 않으므로 주로 경구투여.
Phenanthrenes
Narbuphine (/)
- Pentazocine과는 달리 수용체에 강한 길항작용.
⇒ 불쾌감을 일으키는 경우가 적다.
- 심혈관계에 대한 작용이 적다.
Partial Agonist
Morphinans
Butorphanol ()
- 폐동맥압과 심장 작업량(Cardiac work)을 증가시키나 전신동맥압은 약간 하강.
- 심장에 대한 영향 때문에 심장 질환 환자에게는 피함!
Thebaine 유도체
Buprenorphine ()
- 지방친화력이 매우 크다.
Opioid Antagonist
⇒ 아편계 진통제의 급성 중독시 나타나는 호흡 억제를 회복, 만성 아편계 약물 중독자의 감별 진단에 사용, 금단 증상의 예방 및 치료에 응용.
Naloxone
- 순수 길항제
- 아편계 약물과 부분 효현제의 호흡억제, 진통작용을 아주 잘 봉쇄 + 비 아편계 약물에 의한 호흡억제도 길항.
⇒ Nitrous oxide의 진통효과, Pentobarbital or Diazepam, 원인불명의 호흡 억제 작용도 길항.
Naltrexone
- 순수 길항제, 경구투여로 효능이 좋고 작용 시간이 길다.
- Naloxone보다 효과가 강함.
Nalorphine
- 아편계 약물에 의한 중추신경계 및 위장관계 효과를 길항.
Cyclazocine
- 경구 투여로도 효과적.

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