목차
20. 알코올 및 Xanthine 유도체
Ethyl Alcohol
약리학적 작용
다른 약물과의 상호작용
흡수, 대사 및 배설
알코올 중독 및 내성
금기
임상 응용
Methyl Alcohol
만성 알코올 중독 치료 약물
Xanthine 유도체 : Caffeine, Theophylline, Theobromine
약리학적 작용
흡수, 배설
중독
임상응용
Ethyl Alcohol
약리학적 작용
다른 약물과의 상호작용
흡수, 대사 및 배설
알코올 중독 및 내성
금기
임상 응용
Methyl Alcohol
만성 알코올 중독 치료 약물
Xanthine 유도체 : Caffeine, Theophylline, Theobromine
약리학적 작용
흡수, 배설
중독
임상응용
본문내용
추를 흥분시켜 혈관 수축을 나타내고, 말초성으로는 혈관평활근을 이완 ⇒ 서로 상쇄되어 큰 변동 X.
⇒ 치료용량에서는 말초 혈관 이완 작용이 우세.
- Methylxanthine에 의해 뇌혈관 저항은 증가, 뇌혈류 감소. (일반혈관과 다름)
⇒ 고혈압성 두통의 경감, 뇌척수압 감소.
⇒ Xanthine이 Adenosine에 의한 뇌혈관 확장 작용을 차단하기 때문.
- Methylxanthine은 관상동맥을 이완시켜 혈류를 증가, 심장의 작업량 역시 증가.
3. 평활근
- 대부분의 평활근을 이완, 특히 기관지 평활근 이완 작용이 강함.
⇒ ★ Enprophylline
⇒ Theophylline이 가장 강하며 기관지 천식에서 수축된 기관지를 효과적으로 이완.
- 효과 : In vivo > In vitro
⇒ 생체 내에서 cAMP증가 이외에 Catecholamine유리 등이 관여.
⇒ Morphine으로 인한 담관 경련(Biliary spasm)을 해소.
4. 골격근
- Caffeine이 근육운동을 항진, 작업능(Work capacity)을 증가.
⇒ 만성 폐색성 폐질환에서 볼 수 있는 횡격막 피로를 회복하는 데 이용.
5. 이뇨 작용
- Theophylline : 작용이 강하지만 작용 지속 시간이 짧다.
- Theobromine : 중등도의 이뇨효과, 작용 지속 시간이 길다.
⇒ 콩팥의 사구체 여과율(GFR) 증가, 세뇨관 Na 재흡수 억제 때문임.
6. 위산 분비 항진.
흡수, 배설
- Methylxanthine 유도체는 경구투여로 소화관에서 완전 흡수.
⇒ 체내에서 균등히 분포되며 태반을 통과, 젖으로도 배설.
- 대부분 간에서 산화, Demethylation으로 대사되고 소변으로 배설.
중독
- Delirium(헛소리), Tachycardia(빈맥), Extrasystole(주기외 수축), Tachypnea(빠른 호흡), 대량 투여시 간질 유사 경련(Epilipsy-like convulsion)을 유발하며 호흡마비로 사망.
⇒ 치명적인 중독은 Caffeine보다 Theophylline에서 흔하므로 주의!
- Diazepam, Phenobarbital, Phnytoin 등을 투여하여 치료.
임상응용
1. 기관지 천식증에 기관지 확장 목적으로 Theophylline 이용.
⇒ 치료지수가 낮으므로 혈중 농도 측정이 필요.
2. 미숙아에서 나타나는 무호흡 상태의 치료 : Caffeine과 Theophylline
3. 두통에 Caffeine을 Aspirin제와 함께 이용.
4. 담관계 산통(Biliary colic)에 이용 : Aminophylline
★ Dyphylline : 화학적으로는 Theophylline유도체이지만 체내에서 Theophylline으로 전환되지 X.
⇒ 천식 치료에 이용.
★ Pentoxifylline : 만성 폐쇄성 동맥 질환, 특히 하지 허혈로 간간이 절뚝거리는(Claudication) 환자에 효과적.
⇒ 혈류 증가, 혈장의 Fibrinogen 및 점도 저하, 적혈구 flexibility 향상 효과에 의한 작용.
⇒ 치료용량에서는 말초 혈관 이완 작용이 우세.
- Methylxanthine에 의해 뇌혈관 저항은 증가, 뇌혈류 감소. (일반혈관과 다름)
⇒ 고혈압성 두통의 경감, 뇌척수압 감소.
⇒ Xanthine이 Adenosine에 의한 뇌혈관 확장 작용을 차단하기 때문.
- Methylxanthine은 관상동맥을 이완시켜 혈류를 증가, 심장의 작업량 역시 증가.
3. 평활근
- 대부분의 평활근을 이완, 특히 기관지 평활근 이완 작용이 강함.
⇒ ★ Enprophylline
⇒ Theophylline이 가장 강하며 기관지 천식에서 수축된 기관지를 효과적으로 이완.
- 효과 : In vivo > In vitro
⇒ 생체 내에서 cAMP증가 이외에 Catecholamine유리 등이 관여.
⇒ Morphine으로 인한 담관 경련(Biliary spasm)을 해소.
4. 골격근
- Caffeine이 근육운동을 항진, 작업능(Work capacity)을 증가.
⇒ 만성 폐색성 폐질환에서 볼 수 있는 횡격막 피로를 회복하는 데 이용.
5. 이뇨 작용
- Theophylline : 작용이 강하지만 작용 지속 시간이 짧다.
- Theobromine : 중등도의 이뇨효과, 작용 지속 시간이 길다.
⇒ 콩팥의 사구체 여과율(GFR) 증가, 세뇨관 Na 재흡수 억제 때문임.
6. 위산 분비 항진.
흡수, 배설
- Methylxanthine 유도체는 경구투여로 소화관에서 완전 흡수.
⇒ 체내에서 균등히 분포되며 태반을 통과, 젖으로도 배설.
- 대부분 간에서 산화, Demethylation으로 대사되고 소변으로 배설.
중독
- Delirium(헛소리), Tachycardia(빈맥), Extrasystole(주기외 수축), Tachypnea(빠른 호흡), 대량 투여시 간질 유사 경련(Epilipsy-like convulsion)을 유발하며 호흡마비로 사망.
⇒ 치명적인 중독은 Caffeine보다 Theophylline에서 흔하므로 주의!
- Diazepam, Phenobarbital, Phnytoin 등을 투여하여 치료.
임상응용
1. 기관지 천식증에 기관지 확장 목적으로 Theophylline 이용.
⇒ 치료지수가 낮으므로 혈중 농도 측정이 필요.
2. 미숙아에서 나타나는 무호흡 상태의 치료 : Caffeine과 Theophylline
3. 두통에 Caffeine을 Aspirin제와 함께 이용.
4. 담관계 산통(Biliary colic)에 이용 : Aminophylline
★ Dyphylline : 화학적으로는 Theophylline유도체이지만 체내에서 Theophylline으로 전환되지 X.
⇒ 천식 치료에 이용.
★ Pentoxifylline : 만성 폐쇄성 동맥 질환, 특히 하지 허혈로 간간이 절뚝거리는(Claudication) 환자에 효과적.
⇒ 혈류 증가, 혈장의 Fibrinogen 및 점도 저하, 적혈구 flexibility 향상 효과에 의한 작용.
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