목차
1. 프로스타글란딘류이란
2. 프로스타글란딘류의 합성
3. 프로스타글란딘류의 작용
2. 프로스타글란딘류의 합성
3. 프로스타글란딘류의 작용
본문내용
lammatory drugs)
아세틸살리실산(ASS 아스피린)은 프로스타글란딘이란 전달물질의 합성을 방해한다. 세포의 손상이 발생하면 그 사실이 뇌에 전달되는 한편, 손상된 세포는 아르키돈산(Archidonsaeure) COX(Cyclooxygenase)라는 효소의 도움으로 통증을 유발하는 물질인 프로스타글란딘으로 변하게 된다. 이 아스피린은 아르키돈산이 들어갈 COX의 자리를 대신 차지하고 앉아서 프로스타글란딘이 생기지 못하게 한다.
그러나 COX-1은 위점막보호기능을 하는데, 이것까지 억제함으로써 peptic ulcer를 유발한다는 점이 문제였다.
→ Ideal NSAIDs : COX-2 만을 inhibition하는 new aspirin
<세포막의 아라키돈산은 COX 효소에 <아스피린이 COX의 자리를 차지하고 있으면 아라
의하여 프로스타글란딘으로 변한다.> 키돈산이 프로스타글란딘으로 변할 수가 없다.>
④ 생리작용(호르몬활성을 조절하는 물질)
Prostaglandins
표적기관
생리학적 효과
PGE
심장혈관계
①심장박출량 증가
②동맥혈압 감소를 수반하는 혈관확장
PGF
심혈관관계
PGF 효과는 PGE와는 반대이다.(즉 PGF는 혈관 을 수축시키고, 고혈압증을 유발한다.)
PGE1
신장
혈장유량, 소변량 및 전해질 배설량의 증가
PGE
뇌
①대뇌피질의진정작용
②수질에서 PGE와 PGF 양쪽의 자극 혹은 억제 작용
PGE(그리고 PGF)
생식기관
자궁수축을 증대시켜 태아의 분만을 유도
㉠ PGE2, PGB2, PGC2 : 혈압을 강하시킨다.
㉡ PGD2, PGE : 혈소판 응집을 억제하고 동통, 발열 등의 염증과정에 관여한다.
㉢ PGE2 : 주된 작용은 신혈관확장, 신세뇨관의 나트륨재흡수 억제, 위산분비억제이며 평활근은 조직에 따라 수축 또는 이완시킨다. 이것은 대식세포에서도 분비되며 여러 염증반응을 조정한다. 또 혈관투과성을 증가시키고 통증감수성을 증가시키며 림프구 변형억제, 비만세포로부터의 매개물질 분비억제, 세포독성 억제를 나타낸다. 일부 종양에서 생산되는 PGE2는 파골세포에 의한 골흡수를 촉진하여 과칼슘혈증을 일으킨다. 분만유발제, 혈관 확장제로 이용된다.
㉣ PGF2α : angiotensin과 norepinephrine에 의한 혈압상승, 혈관수축(정맥긴장도 증가), 심박출량 증가, 장관운동 항진(위장관 종평활근, 괄약근 수축), 자궁수축, 황체퇴행, 기관지 수축 등의 작용이 있다. 분만유도제로 이용된다.
㉤ PGE2, PGH2 : 혈소판 응집유도, 동맥 수축, 기관지 수축 작용이 있다.
㉥ PGI2 (prostacyclin) : 강력한 혈소판 응집 억제, 동맥이완, 혈압강하, 혈관투과성 항진의 작용이 있다.
㉦Thromboxan : thromboxan A2(TXA2)와 thromboxan B2(TXB2)가 있다. TXA2 는 혈소판 응집과 혈소판 응집과 혈소판 유리의 강력한 유도물질이며 혈관수축작용을 가지고 있다. TXA2는 혈소판에서 합성되며 매우 불안정하여 비효소적으로 가수분해되어 불활성인 TXB2가 된다.
아세틸살리실산(ASS 아스피린)은 프로스타글란딘이란 전달물질의 합성을 방해한다. 세포의 손상이 발생하면 그 사실이 뇌에 전달되는 한편, 손상된 세포는 아르키돈산(Archidonsaeure) COX(Cyclooxygenase)라는 효소의 도움으로 통증을 유발하는 물질인 프로스타글란딘으로 변하게 된다. 이 아스피린은 아르키돈산이 들어갈 COX의 자리를 대신 차지하고 앉아서 프로스타글란딘이 생기지 못하게 한다.
그러나 COX-1은 위점막보호기능을 하는데, 이것까지 억제함으로써 peptic ulcer를 유발한다는 점이 문제였다.
→ Ideal NSAIDs : COX-2 만을 inhibition하는 new aspirin
<세포막의 아라키돈산은 COX 효소에 <아스피린이 COX의 자리를 차지하고 있으면 아라
의하여 프로스타글란딘으로 변한다.> 키돈산이 프로스타글란딘으로 변할 수가 없다.>
④ 생리작용(호르몬활성을 조절하는 물질)
Prostaglandins
표적기관
생리학적 효과
PGE
심장혈관계
①심장박출량 증가
②동맥혈압 감소를 수반하는 혈관확장
PGF
심혈관관계
PGF 효과는 PGE와는 반대이다.(즉 PGF는 혈관 을 수축시키고, 고혈압증을 유발한다.)
PGE1
신장
혈장유량, 소변량 및 전해질 배설량의 증가
PGE
뇌
①대뇌피질의진정작용
②수질에서 PGE와 PGF 양쪽의 자극 혹은 억제 작용
PGE(그리고 PGF)
생식기관
자궁수축을 증대시켜 태아의 분만을 유도
㉠ PGE2, PGB2, PGC2 : 혈압을 강하시킨다.
㉡ PGD2, PGE : 혈소판 응집을 억제하고 동통, 발열 등의 염증과정에 관여한다.
㉢ PGE2 : 주된 작용은 신혈관확장, 신세뇨관의 나트륨재흡수 억제, 위산분비억제이며 평활근은 조직에 따라 수축 또는 이완시킨다. 이것은 대식세포에서도 분비되며 여러 염증반응을 조정한다. 또 혈관투과성을 증가시키고 통증감수성을 증가시키며 림프구 변형억제, 비만세포로부터의 매개물질 분비억제, 세포독성 억제를 나타낸다. 일부 종양에서 생산되는 PGE2는 파골세포에 의한 골흡수를 촉진하여 과칼슘혈증을 일으킨다. 분만유발제, 혈관 확장제로 이용된다.
㉣ PGF2α : angiotensin과 norepinephrine에 의한 혈압상승, 혈관수축(정맥긴장도 증가), 심박출량 증가, 장관운동 항진(위장관 종평활근, 괄약근 수축), 자궁수축, 황체퇴행, 기관지 수축 등의 작용이 있다. 분만유도제로 이용된다.
㉤ PGE2, PGH2 : 혈소판 응집유도, 동맥 수축, 기관지 수축 작용이 있다.
㉥ PGI2 (prostacyclin) : 강력한 혈소판 응집 억제, 동맥이완, 혈압강하, 혈관투과성 항진의 작용이 있다.
㉦Thromboxan : thromboxan A2(TXA2)와 thromboxan B2(TXB2)가 있다. TXA2 는 혈소판 응집과 혈소판 응집과 혈소판 유리의 강력한 유도물질이며 혈관수축작용을 가지고 있다. TXA2는 혈소판에서 합성되며 매우 불안정하여 비효소적으로 가수분해되어 불활성인 TXB2가 된다.