임상약리-마약성진통제

목차

1. 마약성 진통제의 정의
(Narcotic Analgesics)
(1) 아편수용체(opiare receptors)
① 마약이란?
② 사용되는 주요마약의 부류
③ 아편제에 대한 심리적 반응
④ 아편제에 대한 신체적 반응
⑤ 아편제제의 분류
⑥ 아편제제 수용체
1) 천연 아편류 및 morphine 유도체
① 아편이란?
② 아편팅크(Tincture of opium)
③ Paregoric(Camphorated tincture of opium)
④ Morphine sulfate
⑤ Codeine phosphate
⑥ Oxycodone hydrochloride
⑦ Heroin
⑧ Hydrocodone
⑨ Dihydromorphinone
⑩ Pantopium(Pantopon)
⑪ Oxymorphone hydrochloride(Numorphan)

2) 합성진통약
① Meperidine hydrochloride(Pethidine, Demerol)
② Phenazocine(Prinadol)
③ Alphaprodine(Nisentil)
④ Anileridine(Leritine)
⑤ Phenampromide hydrochloride
⑥ Fentanyl citrate
⑦ Methadone(Amidone, Dolophine)
⑧ Levorphanol(Levo-Dromoran)
⑨ Dextromethorphan(Romilar)

3) 탐닉성과 효력이 약한 합성 진통약
① Propoxyphene(Darvon)
② Pentazocine(Talwin)
③ Tramadol hydrochloride(Tridol)
④ Dextromoramide tartrate(Partium, Dimorlin)
⑤ Ethoheptazine(Zactane)

4) 마약 길항약(Narcotic antagonists)
① Naloxone hydrochloride(Narcan)
② Nalbuphine Hydrochloride(Nubain)
③ Nalorphine(Nalline)
④ Levallorphan(Lorfan)
⑤ Naltrexone HCI

5) 기타
① Apomorphine hydrochloride
② Buprenorphine(Buprenex, Temgesic)

6) 새로운 진통약
- Butophanol tartrate(Stadol)

7) 참고문헌

본문내용

있으나 morphine과는 달리 어느정도 이상의 용량이 되면 용량을 증가시켜도 호흡억제작용이 증가하지 않는다(천정효과).
㉡ 약물체내동태 : 반감기는 5시간이고 근육과 피하는 투여 15분 후, 정맥은 투여 2~3분후에 작용이 발현된다. 30~60분 후에 최대효과를 나타내며 3~6시간동안 작용이 지속된다. 5~23%가 미변화대사체로 신장으로 배설, 소량은 담즙으로 배설된다.
㉢ 적응증 : 통증의 완화, 마취보조제, 수술 전의 진정 및 진통
㉣ 용법. 용량 : parenteral(IM, IV, SC)- 10mg/amp
㉤ 약물상호작용 : 알콜 또는 중추신경 억제제와 병용시 습관성의 위험이 증가될 수 있고 중추신경억제, 호흡억제, 저혈압효과가 증가될 수 있다.
MAO억제제와 병용시 용량을 감소하는 등 주의를 요한다.
마약제 진통에(opioid agonist)와 병용시 그 효과에 부분적으로 길항할 수 있다.
③ Nalorphine(Nalline)
㉠ 작 용 : Morphine과 화학적 구조가 매우 유사하며 최초로 발견된 특이적 길항제이나 이의 약리작용이 고용량에서는 단순한 경쟁적 길항제보다 매우 복잡한 작용을 갖기 때문에 혼합 작동/길항제로 분류되기도 한다. Nalorphine은 저용량에서 경쟁적 길항제로 작용하여 대부분의 morphine 작용을 한다. 그러나 고용량에 의해서는 진통작용과 morphine과 유사한 효과를 나타낸다. 이러한 작용은 μ수용체에 강한 길항작용 δ,κ수용체에 대한 부분 작동제로 작용하여 나타나는 것이다. δ 및 κ수용체에 대한 부분 작동제로 작용하면 불쾌감을 일으킬 수 있어 진통제로 사용하기에 부적합한 요소로 작용할 수 있다. Nalorphine은 신처적 의존을 유발할 수 있으나 morphine이나 heroin의 급성 과량 투여에 대한 가장 효과적인 해독제로 이용되었으나 최근의 임상에서는 거의 이용되고 있지 않다. 이는 치료를 위해 고용량의 Nalorphine이 필요한 경우 Nalorphine 자체가 호흡 억제를 일으키기 때문이다. nloxone이 주로 이용되고 있다.
㉡ 적응증 : 마약진통약에 의한 호흡억제 치료
마약제제의 탐닉성 진단
㉢ 용법. 용량 : prenteral(IM, IV, SC)-5mg/amp
신생아 : 신생아지리식-초회량 0.2mg, 최대 0.5mg까지 반복투여
소아 : 마약과잉사용시-0.1mg/kg, 10분 간격으로 3회까지 반복 투여
성인 : 마약과잉사용이 -5~10mg, 10분 간격으로 3회까지 반복 투여
㉣ 기 타 : naloxone HCL 참조
㉤ 주의사항 : 임부투여 FDA pregnancy category D
④ Levallorphan (Lorfan)
Nalorphine과 유사한 morphine 길항약으로 0.3~1.2mg을 주사한다.
⑤ Naltrexone HCL
㉠ 작 용 : 마약성 길항제로서 마약남용치료시 보조제로 사용된다.
중추신경계의 마약 수용체에 결합하여 작용을 저해
다행감, 신체적 의존성을 차단 또는 크게 감소
㉡ 약물체내동태 : 위장관에서 빠르고 완벽하게 흡수되면 단백결합률은 21%로 낮고 간에 서 95%가 대사
배설 반감기는 naltrexone은 4시간, 활성 대사체는 13시간이며 최고혈 중농도에 도달하는데 1시간 소요
주로 신장으로 배설되며 48시간내에 60%가 배설된다 (미변화체는1%)
㉢ 용범. 용량 : oral(50mg/정) parenteral-(IV, SC)
1일 50mg씩 투여하거나 격일로 100mg 투여
㉣ 부작용 : 신경과민, 졸음, 우울, 두통, 부종, 오심, 구토, 피부발진, 근육통
5) 기 타
① Apomorphine hydrochloride
morphine 과 염산을 같이 가열하면 물 1분자가 빠져나가면서 apomorphine이 된다.
chemoreceptor tigger zone을 자극하여 최토작용
독물중독시 위내용물을 제거할 목적으로 사용했으나 일반적으로 위세척을 주로 이용한다.
② Buprenorphine(Buprenex Temgesic)
Morphine보다 20-30배 강하고 지방용해도가 크다. 술 후, 심근경색, 종양, 출산드으로 오는 통증에 효과가 있고, 부작용은 Morphine과 비슷하지만 황홀감은 적고, 진정효과는 더 많다. 약에 대한 내성의 발현이 늦어서 만성 통증 환자에게 유리하다. 구역, 진정작용이 심한 경우 투약을 중단하게 되면 금단증후군은 투약중지 2주 후에 가장 심하고 1주일 동안 계속 된다. 다른 아편양제제를 사용하던 경우 이 약으로 바꾸면 금단증후군이 올 수 있다.
6) 새로운 진통약
Pentazocine과 비슷하나 진통효과는 더 크고 부작용은 더 적은 Morphine 계통의 약물이다. 자극에 반응은 하지만 진정작용이 심하다. Morphine에 비해 구역, 구토가 절반 정도에서 오고 변비나 요 저류 등이 적게 온다. codeine 이나 propoxyphene보다 약에 대한 의존성은 거의 없다.
7) 참고문헌
+--childers SR: Opioid receptors: pinning down the opiate targets. Curr Biol 7:R695-R697, 1997.
-Dhawan BN, Cesselin F, Raghubir R et al: Classification of opipid receptors. Pharmacol Rev 48: 567-592, 1996
-Fields HL, Basbaum Al Central nervous system mechani는 of pain modulation. In:Wall P D, Melzack R(eds) Textbook of pain. Churchill Livingstone, Edinburdh, 1994.
-Gutstein HB, Akil H: Opioid analgesics. In Hardman JG et al. eds, The Pharmacological Basis of Therapeutics, 10th ed, McGraw Hill, New York, pp 569-619, 2001.
-이우주의 “임상약리학”
-김옥녀의 “임상약리학”, 수문사
-이우주의 “의학사전”, 아카데미

키워드

약리학,   마약성진통제,   아편제제,   마약